
口服給藥是創新藥最主流的給藥途徑,腸道首過代謝直接決定藥物的吸收程度與口服生物利用度。在早期體外 ADME 篩選中,高質量的腸道亞細胞組分,是解析藥物腸道代謝通路、預判體內 PK 行為的核心工具。過去國內Wistar Han大鼠腸S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction長期依賴進口,供貨周期長、成本高昂,同時缺少含 PMSF、不含 PMSF 兩種可選版本,給不同實驗方案帶來諸多限制。
近日,IPHASE 成功研發國內-首-家Wistar Han大鼠腸S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction,同步推出含 PMSF、不含 PMSF 兩款產品,補齊國產嚙齒類腸道代謝試劑短板,為新藥研發提供自主可控的實驗工具。
PMSF(苯甲基-磺酰氟)是絲氨酸蛋白酶不可逆抑制劑,制備過程中添加 PMSF,可抑制腸 S9 內源性蛋白酶對代謝酶的降解,更好保護蛋白完整性,延長酶系孵育工作壽命。
? 含PMSF:制備階段加入 PMSF,抑制內源性蛋白酶降解代謝酶。適合長時間孵育實驗、低清除率化合物測定、蛋白組學相關樣本制備;注意:PMSF 會抑制部分絲氨酸水解酶活性,如果你的待測化合物依賴羧酸酯酶等絲氨酸蛋白酶開展代謝,不建議選用該版本。
? 不含PMSF:制備全程不添加 PMSF,腸道內源性水解酶、酯酶完整保留,酶譜更貼近原生生理狀態。適合酯類前藥、水解代謝通路研究,是還原腸道原生水解代謝的首-選。

Wistar Han大鼠腸S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction是腸道組織勻漿經 9000g 離心得到的上清組分,同時包含微粒體主要酶(CYP、UGT)與胞質可溶性 II 相代謝酶(SULT、GST 等),可以完整還原腸道組織 I 相、II 相全套代謝反應,區別于僅含胞質酶的腸胞質液,能夠更加真實模擬藥物在腸壁發生的全部生物轉化過程,是研究腸道首過效應的經典體外模型:
1、Wistar Han大鼠腸S9
區別于市面常見 SD 大鼠來源,Wistar Han大鼠腸S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction遺傳背景更均一、穩定性更高,完-全匹配 GLP 毒理、藥理主流實驗動物體系,體外數據與體內試驗高度貼合,大幅降低種屬偏差。
2、獨-家雙版本全覆蓋:含 PMSF / 不含 PMSF
同批次同源原料制備,僅 PMSF 添加與否唯-一變量,數據可直接對照、可互相比對,完-美適配不同代謝機制研究:
含PMSF:抑制蛋白酶降解,酶活更穩定,適合長時間孵育、低清除率化合物、代謝產物富集實驗;
不含PMSF:保留完整腸道酯酶、水解酶活性,更貼近原生腸道生理,適配前藥水解、酯類藥物代謝研究。
3、酶系完整、質控嚴格
生產過程盡可能保留 I 相、II 相及腸道代謝酶體系,每批次嚴格檢測核心酶活性,批次差異小、重復性高,部分性能對標可進口產品。
4、體系配套完-善
可搭配同品系肝 S9、微粒體、胞質液使用,一站式完成肝臟 + 腸道雙重首過代謝評價,實驗體系更統一、數據更嚴謹。
在口服創新藥早期研發階段,利用 Wistar Han大鼠腸S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction開展體外篩選,可以提前識別腸道高代謝化合物,減少后期體內動物實驗失敗風險;雙版本產品靈活匹配不同的研究靶點,避免因為試劑版本選錯造成實驗數據失真。
Marker Substrate Reaction | Rate | |
含PMSF | Glucuronidation of 4-Methylumbelliferone (1mM) | 19037±2620 pmol/mg protein/min |
| 不含PMSF | 6α-Methylprednisolone 21-hemisuccinate hydrolysis (750 µM) | 97942± 1021 pmol/mg protein/min |
關鍵詞:Wistar Han大鼠腸S9,大鼠腸S9,腸S9,S9,代謝穩定性,細胞色素P450,Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction,Intestinal S9 Fraction,ADME,Cytochrome P450;
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